瑞格非尼属于分子靶向药物，与索拉非尼和乐伐替尼一样，属于多靶点的分子靶向药，与索拉非尼相比，可以阻断更多的靶点。瑞格非尼属于分子靶向药物，与索拉非尼和乐伐替尼一样，属于多靶点的分子靶向药，与索拉非尼相比，可以阻断更多的靶点。
过去20年里，随着化疗和单克隆抗体贝伐单抗和西妥昔单抗的应用，转移性结直肠癌患者的中位总生存（OS）已增至30个月，近年其它靶向药物的使用也在增加，如阿柏西普和瑞格非尼。二项前瞻性研究（CORRECT和CONCUR）证实瑞格非尼延长mCRC的OS和PFS,REBECCA 和CONSIGN队列研究也证实了这一结果。CORRECT研究随机纳入760例患者，以2：1接受瑞格非尼和安慰剂治疗，按是否接受过VEGF治疗、诊断转移的时间和地域分层。主要研究终点OS,第2次间期分析时瑞格非尼和安慰剂组的OS分别为6.4和5.0个月，转化为死亡风险降低23%；次要终点包括PFS和DCR,分别为1.9和1.7个月、41%和15%，瑞格非尼优于安慰剂。
研究纳入204例亚洲患者，以2：1接受瑞格非尼和安慰剂治疗，按照转移部位（单对多器官受累）和转移时间分层。主要研究终点OS,分别为8.8和6.3个月，瑞格非尼优于安慰剂，次要终点PFS和DCR,分别为3.2和1.7个月、51%和7%，同样是瑞格非尼优于安慰剂。REBECCA和CONSIGN二项开放式单臂研究也获得了类似结果。是最大的瑞格非尼治疗mCRC的队列研究，纳入654例患者，特征与CORRECT研究相似，PFS 2.7个月和OS 5.5个月的结果与CORRECT研究相似。CONSIGN是瑞格非尼上市前的临床研究，主要研究终点是明确药物安全性，纳入2872例患者，中位PFS 2.7个月，野生KRAS和突变KRAS分别为2.8和2.5个月。接受瑞格非尼治疗的患者总生存时间要更长；也就是说，使用瑞格非尼能让转移性结直肠癌患者更加获益！
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