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晚期肺癌经常发生脑转移,约10%的晚期肺癌患者发生脑转移,而晚期NSCLC的脑转移率则高达30%~50%。近年来,作用于EGFR T790M突变的第三代EGFR-TKIs奥希替尼的研发取得了突破性进展。临床数据表明,奥希替尼具有明显的疗效,有希望作为一线药物治疗晚期NSCLC患者,为NSCLC的治疗带来曙光。那奥希替尼对脑转移患者疗效如何?

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肺癌患者之所以会出现脑转移,是因为脑血管与供应大脑的椎动脉、颈动脉、颈静脉丛之间存在大量的吻合支,致使肺癌细胞可以不经肺毛细血管的过滤作用,直接经心脏、颈动脉至脑而发生血液转移。而且,大脑的毛细血管网非常丰富,肿瘤细胞很容易留存在这些部位,继而慢慢形成一个一个新的癌肿。于是就发生了脑转移。

脑转移性肿瘤包括脑实质转移和脑膜转移,脑实质转移瘤最常见的发生部位为大脑半球,其次为小脑和脑干。

在2015年世界肺癌大会上报道的一项动物实验显示:奥希替尼在小鼠脑组织中浓度远远大于吉非替尼和阿法替尼。据相关报道,T790M阳性突变的晚期NSCLC脑转移患者服用奥希替尼的两个Ⅱ期临床试验数据,中枢神经系统在6周内客观缓解率可达54%、疾病控制率为92%。近年来,许多报道称奥希替尼对颅内病灶有良好的控制,除了能克服T790M突变耐药,其作为一线用药治疗ECFR突变阳性的晚期肺癌患者的前景广阔。

所以说奥希替尼具有出色的中枢神经系统活性,是脑膜转移患者治疗的新希望!