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而阿比特龙为 CYP17 抑制剂,给药后可在体内转化为雄激素生物合成抑制剂,抑制 CYP17 酶表达,而 CYP17 酶主要在肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中表达,在合成雄激素中不可代替,阿比特龙能够通过抑制 CYP17 有效抑制雄激素的合成,降低肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中雄激素水平,进而达到控制肿瘤生长,延长患者生存期。
在著名的LATITUDE研究中,采取阿比特龙+泼尼松(AAP)+雄激素剥夺治疗(ADT)持续表现出了良好的疗效与安全性。
研究结果显示,对比对照组的36.5个月,AAP+ADT组中位总生存期(OS)显著延长到53.3个月,死亡风险降低34%。此外,AAP+ADT疗法可以显著改善所有次要终点,包括显著延长至疼痛进展、骨相关事件、化疗、后续前列腺癌治疗及前列腺特异抗原(PSA)进展时间。AAP+ADT治疗的安全性也令人满意,比起对照组,并未显著增加不良事件。
前列腺癌患者采取阿比特龙联合强的松治疗效果显著,能够促进骨痛症状缓解,提高 PSA 反应率,延长患者生存期,利于减轻疾病及治疗对患者的影响。