阿比特龙为 CYP17 抑制剂，给药后可在体内转化为雄激素生物合成抑制剂，抑制 CYP17 酶表达，而 CYP17 酶主要在肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中表达，在合成雄激素中不可代替，阿比特龙能够通过抑制 CYP17 有效抑制雄激素的合成，降低肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中雄激素水平，进而达到控制肿瘤生长，延长患者生存期。

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阿比特龙官方建议是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。阿比特龙必须空胃给药。服用阿比特龙前至少2小时和服用阿比特龙后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。

有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量：阿比特龙减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。

服药期间，患者要避免进食刺激性食物，辛辣食物可扩张血管，使血管的渗透性增加，可以引起前列腺充血水肿，压迫或刺激尿道而导致排尿不畅和尿频尿急等症状发生，并出现局部胀痛。

药品是否能发挥最大疗效，与患者的生活习惯息息相关，养成健康的生活习惯，规律生活、适当运动合适的体质煅练如步行、慢跑和打太极拳等运动措施，有助于促使前列腺静脉血液回流，增强膀胱逼尿肌和尿道括约肌的收缩能力。