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卡博替尼能够靶向癌细胞的逃逸机制相关的蛋白,例如酪氨酸激酶MET和AXL。总的来说,试验结果表明,卡博替尼能缩小肿瘤体积,减缓肿瘤的生长。今天来了解一下卡博替尼为什么被称为靶向药中的“万金油”。

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目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。卡博替尼主要通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。由于其作用广泛,且对多种肿瘤有效,因此有人称卡博替尼为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗*能力。

卡博替尼治疗效果如下:

一项卡博替尼用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者试验,试验入组了330名晚期甲状腺髓样癌的进行分析。结果显示:卡博替尼组中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月。卡博替尼明显延长了患者总生存期,26.6个月对21.1个月。

卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者临床试验,试验纳入658名晚期肾细胞癌患者,患者随机接受每天口服一次60mg的卡博替尼或每天口服一次10mg的依维莫司。

结果显示,卡博替尼的有效率是依维莫司的数倍(46%vs 18%),生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。卡博替尼使患者疾病进展或死亡率显著降低52%。

2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:试验纳入26位患者接受卡博替尼的治疗,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。