卡博替尼通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。卡博替尼（XL184）2012年获批用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。今天来详细了解一下卡博替尼可用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌。

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甲状腺髓样癌服用卡博替尼（XL184）的用法用量：每次140毫克，每天一次，轻中度肝损伤患者的初始剂量为80毫克；口服卡博替尼后，2-3小时后达到血药浓度峰值，半衰期约为99小时，15天后达到稳定血药浓度(单次给药4-5次)。

一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼（XL184）组（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。

330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。

试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼治疗的患者PFS有显着延长，两组中位PFS分别为11.2个月和4.0个月。两组的部分反应率为27%VS0%。卡博替尼组的客观反应持续中位时间为14.7个月。两组中位总生存期（OS）无统计学差异，为26.6个月VS 21.1个月。

卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。