克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌。克唑替尼是一种在国外上市的、新型的治疗肺癌的靶向治疗药物，其价格高昂，在2013年的时候，克唑替尼才被中国国家药监局批准用于非小细胞肺癌治疗。

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克唑替尼是ALK和c-MET基因或其变异体的双重阻断剂。两项多中心单臂临床试验显示，对于ALK阳性的NSCLC患者，克唑替尼具有显着的治疗活性。

一项是PROFILE1001研究第2部分扩展队列研究，共纳入119例患者，克唑替尼组的客观缓解率(ORR)为61%，中位缓解持续时间为48.1周。

另一项研究是PROFILE 1005，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者(93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗)接受克唑替尼治疗。结果显示，患者ORR为50%，中位缓解持续时间为41.9周。

2011年美国临床肿瘤学会报道克唑替尼治疗对AL K阳性晚期非小细胞肺癌患者生存影响研究结果发现：给予口服克唑替尼治疗ALK阳性患者1年2年生存率分别为77%和64% ;未经克唑替尼治疗的AL K阳性患者1年2年生存率分别为73%和33% ;克唑替尼在治疗AL K融合基因阳性非小细胞肺癌患者中，客观缓解率达到65.3% ，疾病进展风险下降51.0%，这一数据充分的肯定了克唑替尼在临床治疗中的疗效。

克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因，对于ALK阳性的患者，克唑替尼的疾病控制率高达90%，显著延长患者的生存期，并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，具有非常显著的效果。