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卡博替尼(Cabozantinib,XL184)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。
卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”,卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,绝对是广谱抗*啊!
1、肺癌
①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。
②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
2、肾癌
临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
3、肝癌
卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。
4、甲状腺髓样癌
中位无进展生存期达11.2个月。
5、联合opdivo治疗的实体瘤
总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。
6、骨转移
肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。