有 90% 的胰腺癌患者和 44% 的结肠癌患者都携带它的突变。目前发现肝癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肠癌、食道癌、肺癌、等人类多发肿瘤与p53基因关联度最高。
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关于AZD1775这个药,对普通老百姓来说,是绝对陌生的。这款未上市的靶向药目前只能以代号的形式出现,就像以前三代奥西替尼的代号是AZD9291。
AZD1775是一种WEE1的抑制剂!当癌细胞的基因遇到损伤时,就会暂停分裂,进行相应的修复,一种名为WEE1的蛋白在这个环节起到很重要的作用。WEE1为DNA损伤修复(DDR)通路的一个重要激酶,得福纵享靶向药新价格
参与细胞周期的调控,在G2/M期检查点发挥关键作用,WEE1通过磷酸化阻断细胞进入有丝分裂,直到DNA损伤修复完成。理论上来说,AZD1775通过与WEE1蛋白结合,可以阻止癌细胞的细胞周期停滞,
促进癌细胞过早地进入分裂,DNA修复出现异常,DNA损伤增加,最终导致癌细胞死亡。关于AZD1775的研究,一项I期临床试验,纳入222例其他治疗失败的、无药可用的晚期癌症患者,结果显示,
10%患者肿瘤明显缩小;53例患者疾病不再进展,疗效保持稳定超过6周。其中,卵巢癌、头颈部鳞癌患者获益最多。对于卵巢癌患者,TP53突变的患者,有效率21%;无P53突变的患者,有效率低于10%。TP53 基因作为最常见的一个突变基因,41% 的患者都有携带,尤其是高级别浆液性卵巢癌(98%),食管腺癌(89%)和小细胞肺癌(85%)患者。其次是 KRAS 基因,携带者占所有患者的 15%,得福纵享靶向药新价格
有 90% 的胰腺癌患者和 44% 的结肠癌患者都携带它的突变。目前发现肝癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肠癌、食道癌、肺癌、等人类多发肿瘤与p53基因关联度最高。
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