什么是司帕生坦（sparsentan）？

      司帕生坦是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂。

       司帕生坦（sparsentan）用途？

       斯帕生坦适用于减少有疾病快速进展风险的原发性免疫球蛋白 A 肾病 （IgAN） 成人的蛋白尿，通常尿蛋白肌酐比值 （UPCR） ≥1.5 g/g。
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该适应症在基于减少蛋白尿的加速批准下获得批准。尚未确定司帕生坦是否会减缓IgAN患者的肾功能下降。该适应症的持续批准可能取决于验证性临床试验中对临床益处的验证和描述。

       司帕生坦（sparsentan）剂量和给药？

       司帕生坦有以下剂型和强度：片剂：200毫克和400毫克

       成年人剂量和给药

       1、在开始使用稀疏坦治疗之前，应停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统 （RAAS） 抑制剂、内皮素受体拮抗剂 （ERA） 和阿利吉仑。

       2、仅在测量转氨酶水平和总胆红素后才开始治疗。转氨酶升高（>3 倍 ULN）患者避免开始治疗。

       3、对于只有在确认妊娠试验阴性后才能怀孕的患者，应开始治疗。

       4、开始用 200 mg 口服的司帕生坦治疗，每日一次。14天后，根据耐受情况，增加至推荐剂量400毫克，每日一次。中断后恢复使用司帕生坦治疗时，考虑滴定斯稀坦，从 200 mg 开始，每日一次。14天后，增加至推荐剂量400毫克，每日一次。

       5、指导患者在早餐或晚餐前用水吞服整个片剂。

       6、有关转氨酶浓度升高的患者的剂量调整和监测指南以及特定的药物相互作用，请参阅完整的**信息。

       司帕生坦（sparsentan）作用机制

      司帕生坦是一种单分子，具有内皮素A型受体（ET一个R）和血管紧张素 II 型 1 受体 （AT1斯帕森坦对两种ET都具有高亲和力。一个R （Ki= 12.8 nM） 和 AT1R（Ki=0.36nM），并且这些受体对内皮素B型和血管紧张素II亚型500受体的选择性大于2倍。内皮素-1 和血管紧张素 II 被认为通过 ET 有助于 IgAN 的发病机制一个R 和 AT1R，分别。

       司帕生坦（sparsentan）半衰期

       斯帕生坦在稳态下的半衰期估计为 9.6 小时。

       司帕生坦（sparsentan）注意事项

       禁忌：怀孕。与血管紧张素受体阻滞剂 （ARB）、内皮素受体拮抗剂或阿利吉仑同时使用。

       警告/注意事项

       1、肝

       在多达 3.2% 的稀疏治疗患者中观察到 ALT 或 AST 升高至少 5 倍的 ULN，包括确诊为再次激发的病例。虽然在临床试验中未观察到稀疏治疗患者的胆红素>2x ULN同时升高或肝衰竭病例，但一些内皮素受体拮抗剂已引起转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。为降低潜在严重肝毒性的风险，在开始治疗前测量血清转氨酶水平和总胆红素，前 12 个月每月一次，治疗期间每 3 个月一次。

       建议有提示肝毒性症状（恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲乏、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒）的患者立即停止使用司帕生坦治疗并就医。如果在治疗期间的任何时候转氨酶水平异常，应中断司帕生坦并按照建议进行监测。

      仅当肝酶水平和胆红素恢复到治疗前值且未出现肝毒性临床症状的患者时，才考虑重新开始使用司帕生坦。

       对于转氨酶升高的患者>，避免在开始用药前开始使用司帕生坦，因为这些患者的肝毒性监测可能更加困难，并且这些患者发生严重肝毒性的风险可能增加。
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