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卡博替尼是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性,影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用。目前包括多种适应症,对肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等都有良好效果,特别对于骨转移的控制效果尤其突出。
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在卡博替尼的治疗效果方面,有一项II期临床试验结果显示,(代购电话18246537125)卡博替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。在经过卡博替尼单药治疗12周后,肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
另外,在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显,86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时,骨疼痛也得到缓解,镇痛药物需求减少,骨重吸收标志物水平下降,贫血患者的血红蛋白持续增加。