达拉非尼是一种**和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼(是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗,针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显著的缓解,并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示
一项新的研究结果提示,曲美替尼+达拉非尼或可产生1+1>2的**效果,或能用于**DIPG。首先,研究人员在小鼠身上评估MEK抑制剂曲美替尼的有效性,遗憾的是,曲美替尼本身几乎没有任何**效果。于是,研究人员对实验室培养的肿瘤**进行进一步分析,zui终揭示了曲美替尼的耐药机制——因MEK1或MEK2基因突变。
于是,研究人员尝试曲美替尼+达拉非尼的组合方案,出现令人惊喜的结果,科学家们发现,这两种药物的组合,因各自具有不同的作用机制,减缓了曲美替尼耐药的肿瘤的生长。这种两药组合甚至比将两种药物的作用加在一起所产生的效果要大得多——使小鼠脑组织上的肿瘤**生长减少了60%以上。