索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂,它通过与KRAS G12C突变体结合,将KRAS锁死在失活状态,从而不可逆地抑制KRAS的活性。...
索托拉西布/AMG510(Sotorasib)的疗效可能会受到TP53、STK11和KEAP1突变的影响。KRAS G12C抑制剂的耐药机制是通过在接触KRAS G12C抑制剂后快速合成KRAS G12C蛋白来减弱其作用,因此可能导致在短时间内形成耐药性病变。...
sotorasib索托拉西布于2021年2月被国家药监局纳入“突破性治疗药物”,适应症:治疗既往接受过至少一种系统性治疗的、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。
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索托拉西布是一种Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)G12C抑制剂,它共价且不可逆地结合KRASG12C的独特半胱氨酸。该药物对kras 12c的灭活阻断了肿瘤细胞信号传导和存活,抑制了细胞生长,并选择性地促进了含有kras 12c的肿瘤中的凋亡,kras 12c是多种癌症类型中肿瘤发生的致癌驱动因子。...
索托拉西布单药疗法在晚期预治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC中显示出41%的持久客观缓解率和33%的两年总生存率。在临床前研究中,索托拉西布联合抗PD-1疗法可增加CD8+T细胞浸润并增强抗肿瘤疗效。...
索托拉西布作为一种口服药物,被广泛用于多个临床试验中,其中一些试验涉及到非小细胞肺癌患者。...
索坦是一种能够多靶性治疗肿瘤的药物,是一种能够靶向性的抑制受体酪氨酸激酶,由此便能阻断癌细胞生长所需要的营养,便将癌细胞抑杀。索坦还能阻断肿瘤血管形成,通过其治疗便可以帮助患者缩小肿瘤。索坦在临床上,可用于治疗肾癌,肺癌,肝癌,胃肠间质瘤等实体瘤。...
索坦是治疗转移性肾细胞癌,胃肠道间质肿瘤,非小细胞肺癌,肝癌的新型的靶向药物。它是双通道,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在治疗癌症方面,其主要是能够抑制癌细胞生长,阻断癌细胞生长所需要的营养与血液,因此可以导致癌细胞死亡。
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索坦它的主要活性成分为舒尼替尼,是可口服的小分子羟基吲哚类酪氨酸激酶抑制剂的一种,它可以选择性的抑制VEGFR、PDGFR、FLT3和KIT等多个酪氨酸激酶活性,而其中某些受体酪氨酸激酶还会参与肿瘤生长、肿瘤转移和病理性血管形成的过程。由此而通过抗血管生成来发挥其抗肿瘤疗效的。...
索坦能阻断血管内皮生长因子受体和血小板衍生生长因子受体,在肿瘤生长和血管生成中起重要作用。因此,它能抑制肿瘤的生长,阻断癌细胞的血供,对肾癌和胃肠道间质瘤有较好的治疗作用。...
建议服用索坦期间配合高聚生高聚口服液、艾康宝、奥福瑞、金刺参九正合剂等,起到增效减毒的作用,不仅帮助抑制癌细胞,防止复发转移,还能提高免疫力,缓解血小板低的副作用。...
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。...