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阿法替尼是第二代的对于表皮生长因子受体（EGFR）以及人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，并且通过麦克尔加成反应，不可逆地进行抑制酪氨酸激酶的活性。阿法替尼早在2013年时就已经被美国食品与药品管理局（FDA）批准用于治疗具有EGFR基因突变的转移性的晚期非小细胞肺癌患者。
在治疗方面，经证实，阿法替尼不可逆结合EGFR后，能有效抑制EGFR信号通路的激活，以及下游信号传递，从而抑制存在EGFR突变的癌细胞生长和增殖，此外还可能通过抑制HER2等位点扩大作用范围。
但是，该药物并非适用于所有肺癌患者，并且在使用过程中可能出现一定的副作用。因此，在使用阿法替尼之前，应根据患者的基因检测结果和个体情况来确定治疗方案，以确保最佳的治疗效果。