过去医学家们由于医疗条件的落后，可能对某些基因突变束手无策，然而要说KRAS突变绝对号称史上最难癌基因!不仅是医学界最早发现的癌基因之一，也是众多常见实体瘤中最常见的癌基因之一，被称为“魔王”突变当之无愧!作为靶向治疗中的“钉子户”一般的存在，近40年来，几乎所有靶向药都在KRAS基因突变的面前纷纷折戟。作为实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，30%~40%的结肠癌和15%~20%的肺癌。
寻医找药咨询（微：dg337788）
然而就在最近，在医学研究者们的不断努力下，KRAS这座碉堡终于被攻下了，首当其冲的是蛰伏9年的KRAS靶向药索托拉西布(AMG510)，作为2013年研发成功的首款进入临床试验的KRAS抑制剂，一直都备受业内和癌友们的广泛关注。
索托拉西布（Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上艏次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，于今年5月获得FDA批准冶疗既往至少接受过一次系统冶疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受过多轮冶疗的患者带来一条全新的生路。
KRAS突变是结直肠癌蕞常见的突变之一，意味着对抗EGFR类药物的耐药和相对较差的预后。长久以来，KRAS仅仅作为预测因子和预后因子存在，而无法成为药物靶点，索托拉西布的出现改变了这一现状。虽然目前多线冶疗后临床研究数据并不尽如人意，其能冶疗的靶点也仅仅是KRAS中一部分G12C位点突变的患者。但随着联合冶疗方案的引入，可以预见KRAS突变患者的预后将从此改写，并将改变未来结直肠癌的冶疗原则。
2021年5月28日，FDA批准Lumakras (索托拉西布)用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接受过一次全身性治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是目前唯一一款获得批准用于KRAS突变的靶向药，也称为科学人员突破KRAS“不可成药”的里程碑!
索拓拉西布在KRAS p.G12C突变的重度预处理晚期实体瘤患者中显示出令人鼓舞的抗*活性。11.6%的患者发生3级或4级治疗相关毒性反应。
索拓拉西布是一种共价抑制剂，能迅速占据KRASG12C并使其活性消失。KRASG12C的周转率相对较慢(半衰期约22小时)。因此，相对短暂的索拓拉西布暴露在足以完全占据KRASG12C现有库的浓度下，预计将完全抑制蛋白质约24小时。
到目前为止，没有观察到索托拉西布的剂量限制毒性作用，即使是延长治疗。大多数患者有一定的毒副作用，但以低度毒副作用为主。腹泻、恶心、呕吐、疲劳和转氨酶水平升高是最常见的不良事件，但很少有患者因毒性作用而停止治疗。
目前索托拉西布（sotorasib）在国内都没有上市，患者如果需要的话需要去国外购买，但这样买到假药的风险比较大，患者也可以通过国内的海外代购来获取药物，性价比高，而且不出国就能买到自己想要的药物，减轻了患者不少的负担，而且能保证药物的正品，不过受汇率浮动药物价格不同，具体药物价格患者可以咨询：
寻医找药咨询（微：dg337788）
带你了解更多医疗知识：
病源须服利汤取除者，服利汤后，宜将丸散时时助之。
凡病服利汤得瘥者，此后慎不中服补汤也。若得补汤，病势还复成也，更重泻之，则其人重受弊也。若初瘥，气力未甚平复者，但消息之，须服药者，当以平药和之。夫常患之人，不妨行走，气力未衰，欲将补益。冷热随宜丸散者，可先服利汤，泻除胸腹中壅积痰实，然后可服补药也。夫极虚劳应服补汤者，不过三剂即止。若治风病应服治风汤者，皆非三五剂可知也。自有滞风洞虚，即服十数剂，乃至百余日可瘥也。故曰∶实则泻之，虚则补之。
版权声明：1.本站遵循行业规范，任何转载的稿件都会明确标注作者和来源；2.本站的原创文章，请转载时务必注明文章作者和来源，不尊重原创的行为我们将追究责任！
