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作为全球头一个以KRAS突变为攻击靶点的前沿抗*药,AMG510打破了数十年来,KRAS突变“不可成药”的历史,并且以优秀的肿*控制效果,成为了近几年间超热门抗*药!

2021年5月,FDA加速批准了AMG510用于治*携带有KRAS G12C基因突变的局部晚期或晚期非小细胞肺*患者,此前这些患者需曾接受过化*、靶向治*等全身药物治*。

那么AMG510的实际治*效果如何?II期CodeBreak100的临床研究显示,36%的携带有KRAS G12C突变的患者,使用AMG510后肿*会显著缩小或完全消失。再加上肿*稳定的那部分患者,药物整体有效率可以达到81%。[2]
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如此强大的肿*控制效果,自然让大量肺*患者趋之若鹜。

除此之外,AMG510的另一项魅力,在于良好的“入脑效果”。

在人体中,有一项非常重要的自我保护机制,被称为“血脑屏障”。因为人脑是人体至关重要的器官之一,为了避免该器官日常遭受到毒性物质侵害,人体生成了这种屏障,可以阻碍很多毒素的进犯。

然而对于*症患者来说,血脑屏障却成了阻碍药物进入并治*肿*的巨大壁垒。所以说,对于有脑转移的患者,药物能否入脑,就非常关键了。

在2021年9月举办的世界肺*大会上,报道了CodeBreak临床试验的事后分析,结果显示,在存在脑转移(病灶稳定)且既往接受过放*或手术的KRAS G12C非小细胞肺*患者中,16名可评估的脑转患者,有2名患者肿*完全消失,另有12名患者疾病稳定,颅内疾病控制率高达88%。[3]
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