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  根据美国医学协会杂志子刊《JAMA Oncology》发表的最新全球*症风险负担调查,肺*的死亡率在世界范围内首屈一指,同时,它也是中国发病率和死亡率最高的*症。肺*中的KRAS突变是最难治疗的,原因在于没有针对性的药物可用,且化疗效果不佳[1]。KRAS基因突变的肺*约占非小细胞肺*(NSCLC)的25%。近年来,研究人员为攻克KRAS基因突变这一难题而不懈努力。最近,一种全新靶向药物的问世打破了无药可医的困局,并且疾病控制率高达90%!它就是Lumakras,通用名:sotorasib,中文名:索托拉西布,代号:AMG510。

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AMG510极小样本的有利数据,为何会引起如此轰动?

在2019年的美国临床肿瘤学会(ASCO)会议上,第一个针对KRAS G12C突变的AMG 510毫无意外地成为了万众瞩目的明星药物。当KRAS作为原*基因被发现时,它一直被认为是无法作为治疗靶点的,因为其缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构。但经过大量探索和筛选,研究人员终于在蛋白质表面发现了一个长期隐藏的凹槽。凹槽的发现就像是灯塔的一束光,照亮了AMG 510治疗KRAS基因突变型NSCLC的路。AMG510将KRAS锁定在非活跃的GDP状态,在这种状态下KRAS活性显著下调,从而导致其无法结合到顺式作用元件GTP上,以实现对KRAS突变有效且不可逆的抑制[2]。10名携带KRAS突变的NSCLC患者接受了Amgen公司AMG 510药物治疗,结果表明疾病控制率为90%,有效率为50%。数据的公布在全世界引起了轰动。


或许有人会提出异议,只是极小样本的有利数据,为何会引起如此轰动?这要从非小细胞肺*和KRAS基因谈起。在所有的肺*患者中,高达85%的NSCLC患者,而50%的NSCLC是由于基因突变所致,其中最常见的是EGFR和KRAS基因突变。吉非替尼是用来治疗EGFR基因突变的,但是KRAS没有有效药物。每个基因突变都会影响许多疾病,KRAS也不例外。针对KRAS基因突变的药物发展让众多科学家感到沮丧,有些人甚至认为KRAS根本不是药物靶标,KRAS基因突变的病人无法治疗!
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相关医学知识了解:

就一般的治疗原则而言,秋季适宜使用攻下法。

  凡是可以攻下的病症,使用汤剂比丸剂、散剂的疗效好,但要注意邪去病愈即应停止服药,不需要把一剂药都服完。

  阳明府实证,发热出汗多的,应急以攻下,可用大柴胡汤。