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伊布替尼是全球首个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比，伊布替尼表现出良好的优势，如副作用少，活性强。伊布替尼需持续服用，直至不能耐受或出现疾病进展。

伊布替尼除作为单药或联合疗法应用于多种血液系统恶性肿瘤外，在实体肿瘤方面也具有潜在活性，如胰腺癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、胃癌、卵巢癌和肾细胞癌等。Massó-Vallés等证明了伊布替尼在胰腺癌小鼠模型中的抗纤维化作用及抗肿瘤活性，用伊布替尼单药以及与吉西他滨联合治疗可使胰腺癌患者获得较好的安全性和高存活率。有研究已经证明对TEC家族激酶具有显著活性的伊布替尼可能作为临床上HER2驱动型乳腺癌的有效抑制剂。

伊布替尼对EGFR突变型NSCLC细胞株的选择性抑制表明该药物也可能是治疗EGFR突变型NSCLC的潜在药物。Wang等首次提供了伊布替尼体外对胃癌细胞抗增殖的证据，还证明了其可引发移植瘤模型裸鼠中肿瘤细胞的加速凋亡且无显著毒性，同时与多西紫杉醇有协同作用，可作为放疗增敏剂，这些均表明伊布替尼在胃癌联合治疗中同样具有潜在优势。Zucha等研究表明当BTK信号通路被激活时，卵巢癌干细胞对顺铂的抗性更强，表明BTK抑制剂可作为卵巢癌治疗中的新型肿瘤干细胞靶向药物以及克服铂类抗性卵巢癌的辅助手段。