格列卫是黄色至橘黄色的片剂,用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
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格列卫可结合于Bcr/Abl蛋白PTK催化区的核苷酸结合窝中,竞争性地阻止PTK与ATP结合;能识别PTK的激活环的灭活构象,并与之作特异结合,降低TK活性。体外与动物实验证明:在亚微分子浓度下,即可特异性地于细胞水平上抑制Abl的PTK
导致细胞生长停滞或凋亡,抑制Ph+细胞的集落形成,对Ph+的白血病细胞系、CML、与ALL患者的白血病细胞均有效应,对Ph—细胞则无作用。而As2O3可能与慢粒细胞内的硫基蛋白尤其是Bcr/Abl蛋白结合,降低了蛋白PTK活性与酪氨酸磷酸化水平,阻断了Bcr/Abl蛋白信号传导;另一方面促进了细胞色素C的释放,使Caspas-3得以活化,进而激活了DNA片段化因子,最终使细胞进入凋亡。
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一个患者一个月下来是需要两盒的也就是接近1万元左右的,对于长期治疗的患者来说这个价格是相当昂贵的。但是患者还有另外一种选择,就是印度格列卫,一盒由120片一个月只需要将近600元是很多患者可以接受的范围之内。