小分子多靶点靶向药卡博替尼(Cometriq、Cabozantinib、184靶向药、XL184)价格、多少钱一盒、说明书、副作用


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　卡博替尼(184靶向药)说明书：

　　商品名：Cabometyx

　　中文名：卡博替尼、184靶向药、XL184

　　英文名：Cabozantinib、Cometriq

　　企业名称：美国Exelixis生物制药

　　美国：2011年上市

　　中国大陆：未上市

　　卡博替尼(XL184)规格及用法：

　　(1)片剂(Cabozantinib，Cabometyx)：20mg，40mg，60mg。每天1次60mg，饭前1小时或饭后2小时口服。禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。

　　(2)胶囊(Cabozantinib，Cometriq)：20mg，80mg。每天1次140mg，饭前1小时或饭后2小时口服。禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用，轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。

　　卡博替尼价格：

　　美国正版价格：每月1.6万美元左右(约折合11万元人民币左右)

　　香港正版价格：每月5.5万-6万人民币之间

　　印度正版价格：每月1.1万美元左右(约折合7.4万人民币左右)

　　孟加拉仿制版价格：约为美国正版的不到十分之一

　　卡博替尼(Cabozantinib)靶点：MET、VEGFR1、VEGFR 2 、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT;也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。

　　卡博替尼(Cometriq)用法用量：

　　1、Cometriq推荐剂量为每日140 mg(1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊)。

　　2、不可与食物一起食用，指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。

　　3、持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

　　4、不要打开COMETRIQ，整粒吞服。

　　5、服药12小时内不再服用漏服药物。

　　6、服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。

　　卡博替尼(184靶向药)适应症和用途：

　　进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)，肾癌、前列腺癌

　　卡博替尼的适应症广泛，主要包括：

　　(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;

　　(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;

　　(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者

　　(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者

　　(5)适用于如下非小细胞肺癌：

　　基因突变患者：MET14外显子跳跃突变，MET扩增，ROS1融合阳性、NTRK融合阳性或RET融合阳性的NSCLC。

　　NSCLC的MET扩增可独立存在，也可与其它基因突变(EGFR、T790m、ALK等)共存，此时需要联合用药。

　　卡博替尼的ROS1活性很强，可以克服克唑替尼等ROS1 TKI耐药。

　　卡博替尼(Cabozantinib)注意事项：

　　1)血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cometriq。

　　2)伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cometriq。

　　3)高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止Cometriq。

　　4)颌骨骨坏死：终止Cometriq。

　　5)掌足红肿综合征(PPES)：中断Cometriq，减低剂量。

　　6)蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。

　　7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Cometriq。

　　8)胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。

　　卡博替尼禁忌：卡博替尼禁用于已知对下列物质过敏的患者： 无

　　卡博替尼(184靶向药)药理毒性：

　　体外生化和/或细胞学分析曾显示cabozantinib抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，和肿瘤微环境的维持。 在体外在细菌回复突变(Ames)试验Cabozantinib不是致突变和体外用人淋巴细胞细胞遗传试验或在体内小鼠微核试验都不是致染色体断裂的。

　　根据非临床发现，用COMETRIQ处理可能损害雄性和雌性生育能力。在一项生育能力研究其中cabozantinib 被给予雄和雌性大鼠剂量1，2.5，和5 mg/kg/day，在剂量等于或大于2.5 mg/kg/day(约等于人在推荐剂量时AUC暴露)雄性生育能力被显著受损，精子计数和**官重量减低。在雌性，生育能力显著减低在剂量等于或大于1 mg/kg/day(按在推荐剂量AUC约人暴露的50%)活胚胎数显著减少和植入前和后丢失显著增加。

　　在一般毒理学研究中对生殖道组织效应的观察支持在专门生育能力研究注意到包括精子数低下和缺乏黄体在雄性和雌性犬在一项6个月重复剂量研究在暴露分别等于在推荐剂量时AUC人暴露6%和3%。此外，雌性大鼠给予5 mg/kg/day共14天(约等于在推荐剂量AUC人暴露)表现卵巢坏死。



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