索托拉西布(Sotolanib)是一种新型的、**的抗*药物,其抗*机理主要为抑制癌细胞的增殖和分化。索托拉西布是一种**、长效的、可逆性的多靶点抗*药物,具有良好的组织亲和力,能够与 DNA 和 RNA 的特定位点结合,使癌细胞内 DNA 合成减少或停止,导致癌细胞凋亡。
索托拉西布对人体无毒副作用,临床前动物试验证明索托拉西布具有广谱抗肿瘤活性,包括小鼠和大鼠的移植性肿瘤,在多种实体瘤中均显示出了很高的抗肿瘤活性,而且耐受性较好;对人体正常细胞没有影响。另外,索托拉西布还具有很低的毒性,可以通过口服给药。
靶向药是针对已经明确的致癌靶点,准确、高效地发挥抗肿瘤作用,使肿瘤细胞特异性死亡而不影响或极少影响正常细胞组织,免去了诸多放化疗的痛苦,部分患者也因此获益,生存质量大大提高
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的KRAS突变。对于接受一线治疗失败的KRAS G12C突变NSCLC患者,治疗选择非常有限,存在着非常高的未满足医疗需求。研究数据表明,索托拉西布Sotorasib在KRAS G12C突变NSCLC患者和之前接受过放疗或手术治疗的稳定脑转移患者中显示出了可观的全身持久性抗*活性和显著的颅内完全反应并持续颅内稳定。
共有129名患者参加了1期CodeBreaK 100试验; 非小细胞肺癌59例,大肠癌42例,其他11种实体瘤中的28例。在患有NSCLC的患者亚组中,有4个队列每天接受不同剂量的药物治疗:180 mg(n = 3),360 mg(n = 16),720 mg(n = 6)和960 mg(n = 34) )。在所有剂量水平下均观察到肿瘤大小的减小,尽管960 mg剂量被认为是最有效且具有可接受的耐受性。因此,在试验的扩展阶段检查了960 mg 索托拉西布。
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